Эуфиллин это гормональный препарат или нет

Эуфиллин это гормональный препарат или нет

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Состав

Одна ампула (5 мл) содержит:

активное вещество — аминофиллин (эуфиллин) 120 мг (в пересчете на безводное вещество),

вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.

Код АТХ R 03 DA 05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).

Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет концентрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.

Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей — в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией — 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч.

Фармакодинамика

Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А 2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.

Показания к применению

В составе комплексной терапии

— бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)

— нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

— гипертензия в малом круге кровообращения

— левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии)

астматический статус (дополнительная терапия)

Способ применения и дозы

Взрослым: вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора N аСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение — 720-750 мг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая – 3 мг/кг, суточная – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение

боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении — приступ стенокардии, резкое понижение АД

анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея

альбуминурия, гематурия, усиление диуреза

кожные аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), лихорадка

гипогликемия (в отдельных случаях)

флебиты в месте введения.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам

острая фаза инфаркта миокарда, тяжелая коронарная недостаточность

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

выраженная артериальная гипотензия и гипертензия

пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия

кровоизлияние в сетчатку глаза

тяжелые нарушения функции печени и/или почек

тиреотоксикоз, отек легких

детский возраст до 14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, β -адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина.

При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β — адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.

В случае применения эуфиллина совместно с фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают до 1/4 от обычно рекомендуемой.

При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация.

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β -адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно развитием интоксикации последними.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.

Особые указания

Использование в гериатрии

Применение эуфиллина у лиц старше 55 лет должно проводиться более низкими дозами препарата.

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам, имеющим:

— выраженные нарушения функции печени и почек (печеночная и/или

-язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

— кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе

— тяжелую коронарную недостаточность

— распространенный атеросклероз сосудов

— частую желудочковую экстрасистолию

-повышенную судорожную готовность

— неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или

— сепсис, длительную гипертермию

— гипертрофию предстательной железы.

Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).

Читайте также:  Заменитель беродуала аэрозоль

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно в III триместре) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует в период лечения воздержаться o т управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы : возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги, гипервентиляция, резкое снижение артериального давления. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.

Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл — показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме — внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати, или бумаги для печати. Коробки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

По 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель/Упаковщик

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс 8-(10375177)734043.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,

тел/факс 8-(10375177) 734043, адрес электронной почты market @ borimed . com

Надо отметить, что такой взгляд на астму, как на воспалительное заболевание, сформировался чуть более 15 лет назад. Именно это позволило добиться прорыва в лечении бронхиальной астмы. До этого астма рассматривалась, как бронхообструктивное заболевание с соответствующим подходом к лечению: назначались препараты, направленные, в основном, на снятие бронхоспазма. Такое лечение приводило к быстрому прогрессированию астмы и инвалидизации пациентов.
Как только пульмонологи решили направить свои усилия не на снятие бронхоспазма, а на его причину — воспаление на слизистой бронхов, астма сразу стала контролируемой. Однако, 15-ти с небольшим лет оказалось мало, чтобы все наши доктора успели ознакомиться с новыми взглядами на астму и подходами к лечению астмы. Поэтому и сегодня я получаю пациентов, которые даже не подозревают о том, что для лечения астмы есть еще что-то, кроме бронхорасширителей ( беротек, беродуал, венталин, сальбутамол, астмопент, эуфиллин и его производные). Хуже того, доктора, неудосужившиеся ознакомиться с новыми достижениями в области астмы, еще и запугивают пациентов вредом от новых противовоспалительных препаратов. Но мы с Вами постараемся быть на переднем крае новых достижений в лечении астмы. И если Международный консенсус по бронхиальной астме, принятый в 1993 году нацеливает на борьбу с воспалением, как на причину бронхообструкции при астме, то мы постараемся воздействовать на причину воспаления. Именно для этого в клинике разработана специальная иммунологическая программа, позволяющая выявлять причину воспаления (а не повод — аллерген) и эффективно бороться с астмой.
Правильно ли у Вас подобрано противоастматическое лечение?
При правильном лечении астмы:
— нет потребности в вынужденных приемах бронхорасширителей (беротек, венталин, эуфиллин), т.е. астма контролируема;
— пациенту с астмой незачем госпитализироваться, он не тревожит «скорую помощь»;
— прием базовых противоастматических препаратов планово ступенчато сходит на нет;
— и, главное, пациент ведет полноценную активную жизнь, чувствует себя здоровым, ни в чем себя не ограничивает из-за астмы.

При неправильном лечении астмы:
— периодически возникает потребность в вынужденном приеме бронхорасширителей из-за астматических приступов. Если Вы пользуетесь ингаляторами типа беротека 4-5 раз в день, Вы в одном шаге от госпитализации по «скорой». Если более 4-5 раз в день, в любой момент может случиться непоправимое;
— периодически Вы самостоятельно не справляетесь с астматическими приступами и вынуждены вызывать «скорую помощь» и даже госпитализироваться;
— потребность в противоастматических ингаляторах растет, астма прогрессирует;
— Вы ограничены во всем, речь может идти об инвалидности, астма не дает Вам забыть о себе ни на минуту.
Знайте, сегодня такое положение с астмой не имеет право на жизнь.
Препараты, используемые для лечения бронхиальной астмы
Разделим их на две группы:
1 группа. Используется, в основном, для снятия астматического приступа. Это уже известные Вам бронхорасширители в ингаляционной форме (беротек, беродуал, вентолин, сальбутамол, астмопент и еще некоторые редко используемые) и таблетированной (или капсулированной) форме (эуфиллин, теофедрин, теопек, теотард).
Вы уже знаете, что вынужденная потребность в этих препаратах означает неадекватность базовой противоастматической терапии, а передозировка ингаляционных бронхорасширителей может привести к тому, что бронхи перестанут на них отвечать. В такой ситуации пациент может умереть с зажатым в зубах беротеком. А я еще раз напоминаю, что правильно лечащийся пациент с астмой живет долго и счастливо, а умирает (поскольку люди все же смертны) от причин, не имеющих никакого отношения к астме. Частое употребление препаратов группы эуфиллина ведет к неблагоприятному действию на сердечную мышцу.
2 группа. Используется для базового лечения бронхиальной астмы. Именно эти препараты подавляют воспалительный процесс в бронхах и, тем самым, предотвращают готовность к бронхоспазму (астматическому приступу) т.е. берут астму под контроль. Сюда относят:
1. Стероидные противовоспалительные ингаляторы и турбухалеры (фликсотид, пульмикорд, беклазон, бекотид)
2. Бронхорасширяющие ингаляционные препараты длительного действия с собственным противовоспалительным эффектом (серевент, оксис)
3. Комбинированные препараты, включающие в себя 1) и 2) (серетид, симбикорт)
4. Нестероидные противовоспалительные ингаляционные препараты (тайлед, интал)
5. Антилейкотриеновые препараты (сингуляр)
Правильно подобранная комбинация из этих препаратов остановит астму, возьмет ее под контроль. А если к этому добавить иммунологическое лечение, мы повернем астму вспять.
Часто пациенты боятся ингаляционных препаратов, рассматривая их как непреложный атрибут тяжелой астмы. А ведь лекарство в ингаляционной форме — это препарат местного действия (как мазь для кожи, так ингалятор — для слизистой бронха). И это здорово, когда можно обойтись местными препаратами (ведь Вы не боитесь мазей). К тому же никто не собирается оставлять Вас на этих ингаляторах надолго.
Заметьте, мы нигде не упоминаем о системных (принимаемых внутрь) гормональных препаратах. Их нет в нашем лечении. Более того, даже если Вы получаете эти препараты много лет, первое, что мы постараемся сделать, это увести Вас от них.

Читайте также:  Простудила шею больно поворачивать как лечить

Характерная ошибка:
2 группа препаратов не предназначена для снятия астматического приступа (бронхоспазма). Для этого нужны препараты из 1-ой группы, а при некупируемом ингаляционными препаратами астматическом приступе требуется системные стероидные гормоны в таблетках или инъекциях. Но если дело дошло до этого, Вы точно не правы.
Пикфлоуметр и астма. Зачем нужна пикфлоуметрия?
Пикфлоуметр— индивидуальный прибор для самоконтроля при бронхиальной астме. Позволяет контролировать правильность лечения, снижает потребность в частых консультациях врача, предупреждает пациента об ухудшении состояния раньше, чем он это почувствует, и необходимости скорректировать лечение. Соответственно, пикфлоуметр должен иметь каждый пациент с бронхиальной астмой.
Ваш пикфлоуметр измеряет максимальную скорость выдоха (пиковая скорость выдоха ПСВ). Каждое утро, перед приемом лекарств, выдохните три раза в пикфлоуметр и запишите лучший показатель в дневник. Повторите это вечером.
Если колебания в показаниях пикфлоуметрии составляют не более 15%, значит, Ваша астма под контролем и можно обсудить с лечащим врачом снижение доз ингаляционных препаратов (под контролем пикфлоуметрии).
Если пикфлоуметрия ухудшается, следует прибегнуть к рекомендациям врача, рассчитанным на этот случай.
Спейсер и астма
Спейсер— индивидуальный прибор, облегчающий ингаляционную терапию при бронхиальной астме.
Использование ингаляционных противоастматических препаратов прямо из баллончика подразумевает четкую синхронизацию вдоха и нажатия на донышко ингалятора, а также возможность сделать полноценный глубокий вдох. Ведь ингаляционные противоастматические препараты — это местные препараты, и в этом их огромное преимущество. Но до места действия препарат необходимо доставить. Между тем, далеко не все пациенты могут синхронизировать вдох и нажатие на донышко ингалятора. Кроме того, начиная со средне-тяжелой степени бронхиальной астмы, пациентам становится трудно сделать полноценный вдох. Все это ведет к потере ингаляционного противоастматического средства на пути доставки и, соответственно, к снижению эффекта.
Спейсер позволяет нивелировать эти сложности. Он экономит дорогостоящие препараты и ускоряет эффект от лечения.
А если говорить о детях, то без спейсера ингаляционная терапия была бы просто невозможна.
Как снять астматический приступ?
Для купирования приступа астмы используются бронхорасширяющие ингаляционные препараты короткого действия: вентолин, сальбутамол, беротек, астмопент. Весьма уместно использование этих препаратов через спейсер.
Основная ошибка в этом случае, это использовать для купирования астматического приступа препараты базового лечения (фликсотид, пульмикорт, беклазон, тайлед, серевент). Эти препараты направлены на предупреждение, недопущение астматических проявлений и не годятся для снятия развившегося приступа.
Астматический приступ необходимо снять быстро. Если короткодействующие бронхорасширители не дали эффекты, Вы можете повторить ингаляцию еще раз, не более. Далее нужно следовать рекомендациям лечащего врача, рассчитанным на некупирующийся приступ или вызвать «скорую помощь». Напомню лишь, что если дело дошло до астматического приступа, некупирующегося тем более, Вы что-то делаете не так. Ваша астма выходит из-под контроля. Обязательно обсудите это с лечащим врачом.
Как не допустить ухудшения в течении астмы?
Базовая противоастматическая терапия как раз и направлена на это. Мы с Вами уже обсуждали, что если дозы базовых препаратов подобраны правильно, астма себя никак не проявляет. Более того, Вы планово (в соответствии с рекомендациями лечащего врача-аллерголога) снижаете дозы базовых препаратов под контролем пикфлоуметрии. Помните, что дозы должны снижаться, а пикфлоуметрия оставаться на прежнем уровне. Если при снижении дозировок противоастматических препаратов снижаются и показатели пикфлоуметрии, значит, Вы торопитесь со снижением доз. Дальнейшее снижение доз без учета показателей пикфлоуметрии приведет к непременному ухудшению самочувствия и течения астмы. Чтобы этого не произошло, нужно своевременно отступить на предшествующую ступеньку в Вашем лечении (при первых указаниях пикфлоуметра), добиться стабилизации положения (по пикфлоуметрии) и вновь двинуться вперед по пути снижения дозировок.
Следует заметить, что у пациентов с инфекционно-зависимой бронхиальной астмой к ухудшению приводит любая инфекция (ОРЗ, обострения герпетической инфекции, рецидивирующего фурункулеза, аднексита). Поэтому в нашей клинике наряду с базовой противоастматичекой терапией, таким пациентам обязательно подбирается индивидуальное иммунологическое лечение, направленное на недопущение инфекционного процесса. Поэтому при первых признаках простуды, инфекции таким пациентам необходимо сразу начать экстренные мероприятия, рекомендованные лечащим врачом на такой случай. Это позволит не только быстро справиться с инфекцией, но и не допустить ухудшения в течении астмы.
Аллергический ринит и астма
Аллергический ринит расценивается как серьезное хроническое заболевание дыхательных путей в связи с:
— распространенностью;
— влиянием на качество жизни;
— влиянием на учебу в школе и профессиональную деятельность;
— экономическими затратами;
— влиянием на развитие астмы;
— наличием взаимосвязи с синуситом и другими сопутствующими заболеваниями (например, с конъюнктивитом).
С точки зрения эффективности и безопасности, необходима комбинированная стратегия лечения заболеваний верхних и нижних дыхательных путей (бронхиальная астма).
Аллергическое воспаление не ограничивается только носовыми путями. Ринит часто сочетается с другими аллергическими заболеваниями и, прежде всего, с астмой.
Слизистые оболочки полости носа и бронхов имеют много сходных черт. Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что астма и ринит часто сочетаются друг с другом:
— большинство больных астмой страдают ринитом;
— многие больные ринитом страдают астмой;
— аллергический ринит часто сочетается с астмой и является фактором риска ее развития;
— у многих больных аллергическим ринитом наблюдается повышение неспецифической реактивности бронхов, что характерно для бронхиальной астмы.
Исследования демонстрируют тесную связь между ринитом и астмой. Несмотря на наличие значительных различий между этими заболеваниями, развивающееся воспаление поражает как верхние, так и нижние отделы дыхательных путей; воспалительный ответ может поддерживаться и усиливаться взаимосвязанными механизмами.
Аллергические заболевания могут быть системными. Провокация бронхов вызывает воспаление слизистой оболочки носа, а провокация носа ведет к воспалению бронхов (бронхиальная астма).
Для лечения аллергического ринита используют следующие группы препаратов:
— оральные антигистаминовые средства (эриус, семпрекс, кестин, зиртек, телфаст и др.);
— местные антигистаминовые средства (аллергодил);
— местные кортикостероиды (авамис, фликсоназе, назонекс и др.);
— местные кромоны (кромоглин, кромогексал);
— антогонисты лейкотриенов (сингуляр);
— местные деконгестанты (нафтизин, галазолин).
Профилактика или раннее лечение аллергического ринита может предупредить развитие астмы или ее прогрессирование.

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

1 таб.
аминофиллин 150 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Читайте также:  Хизриев хизри закирович

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

  • Задать вопрос пульмонологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max — 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, легочное сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ссылка на основную публикацию
Эуплоидия и анеуплоидия это
OMIM -------- Наша команда профессионалов ответит на ваши вопросы Анеуплоидия — явление, при котором клетки организма содержат измененное число хромосом,...
Этапы взросления подростка
В современном мире понятие «подросток» вызывает ассоциацию сложности, трудности общения, непонятности. Взрослым людям сложно понять, что, находясь в юности, переходя...
Этапы вторичной хирургической обработки
Хирургическая обработка ран. Говоря о лечении раненных и ран, нельзя не упомянуть о советской военно-полевой хирургической доктрине. Основные ее положения...
Эутиреоидный статус ттг что это
*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК. Читайте в новом номере...
Adblock detector