Эффиент прасугрель

Эффиент прасугрель

  • Share
  • Email
  • Print
  • Feedback

Dosing & Uses

Dosage Forms & Strengths

tablet

  • 5mg
  • 10mg

Acute Coronary Syndrome

Reduction of thrombotic cardiovascular events (including stent thrombosis) in patients with acute coronary syndrome (ACS) managed by means of percutaneous coronary intervention (PCI) who have either (a) unstable angina or non-ST-elevation MI (NSTEMI) or (b) ST-elevation MI (STEMI) when managed with primary or delayed PCI

60 mg PO once as loading dose, then 10 mg/day PO in combination with aspirin 81-325 mg/day; if patient Enter a drug name and prasugrel

Contraindicated

Serious — Use Alternative

Significant — Monitor Closely

Minor

Adverse Effects

Noncardiac chest pain (3.1%)

Atrial fibrillation (2.9%)

Peak plasma time: 30 min

With high fat, high calorie meal, peak plasma concentration decreased by 49% and peak plasma time increased from 0.5-1.5 hr

Distribution

Protein bound: 98% (active metabolite)

Vd: 44-68 L (active metabolite)

Metabolism

Rapidly hydrolyzed in intestine to active metabolite via CYP3A4 and CYP2B6

Elimination

Half-life: 7 hr (range, 2-15 hr)

Clearance: 112-166 L/hr

Excretion: Urine (68%), feces (27%)

Administration

Oral Administration

Take with or without food

Storage

Tablets: Store at 25°C (77°F); excursions permitted to 15-30°C (59-86°F); dispense and keep product in original container; keep container closed and do not remove desiccant from bottle

Images

Patient Handout

Formulary

Adding plans allows you to compare formulary status to other drugs in the same class.

To view formulary information first create a list of plans. Your list will be saved and can be edited at any time.

Adding plans allows you to:

  • View the formulary and any restrictions for each plan.
  • Manage and view all your plans together – even plans in different states.
  • Compare formulary status to other drugs in the same class.
  • Access your plan list on any device – mobile or desktop.

The above information is provided for general informational and educational purposes only. Individual plans may vary and formulary information changes. Contact the applicable plan provider for the most current information.

На Европейском конгрессе кардиологов в Париже были доложены результаты исследования ISAR-REACT 5, первого прямого сравнительного исследования тикагрелора и прасугрела у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), направляемых на реваскуляризацию. Исследователи предполагали доказать более высокую эффективность тикагрелора, однако, исходная гипотеза оказалась далека от истины.

«Мы были просто шокированы полученными результатами», заявила руководитель исследования, доктор (MD) Стефани Шюпке (Дойчес Херццентрум, Мюнхен, Германия) во время утренней пресс-конференции с представителями ресурса TCTMD (https://www.tctmd.com/news/prasugrel-bests-ticagrelor-acs-patients-heading-pci-isar-react-5). «В начале исследования мы выдвинули предположение о превосходстве тикагрелора, однако результаты оказались прямо противоположными»

Через один год наблюдения, у 9,3% пациентов, рандомизированных в группу тикагрелора, произошли инфаркт миокарда, инсульт, или смерть, по сравнению с 6,9% пациентов, рандомизированных в группу прасугрела; это различие было статистически значимым (Р=0,006). Д-р Шюпке, представившая результаты исследования на конгрессе, также отметила, что эффект прасугрела в отношении снижения риска ишемических осложнений не сопровождался увеличением частоты кровотечений, которые номинально преобладали в группе пациентов, получавших тикагрелор.

Всего в исследовании ISAR-REACT 5 было рандомизировано более 4000 пациентов: 2012 в группу тикагрелора и 2006 в группу прасугрела. Необходимо отметить, что стратегии назначения исследуемых препаратов различались в зависимости от состояния пациента и схемы применения конкретных препаратов согласно клиническим рекомендациям (исследование было не ослепленным). Пациенты с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ИМСП ST) начинали получать исследуемые препараты в момент рандомизации, в то время как, пациенты с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда без подъема ST получали тикагрелор в нагрузочной дозе в момент рандомизации, а прасугрел при проведении ангиографии; участники обеих исследуемых групп дополнительно получали поддерживающие дозы препаратов после чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ).

Практически у 85% пациентов было проведено ЧКВ.

Через 12 месяцев частота событий первичной комбинированной конечной точки, т.е. случаев инфаркта миокарда (ИМ), инсульта или летальных исходов, значительно преобладали у пациентов, получавших тикагрелор по сравнению с пациентами, получавшими прасугрел, с отношением рисков 1,36 (95% ДИ 1,09-1,70). Частота каждого отдельного из событий комбинированной конечной точки оказалась сопоставимой или номинально меньшей в группе прасугрела – точки, которая по словам д-ра Шюпке, использовалось для формирования гипотезы.

Первичная и вторичные конечные точки в исследовании ISAR-REACT 5

Читайте также:  Как принимать пикамилон при всд

Показатели частоты тромбозов стента статистически значимо не различались между исследуемыми группами, но, тем не менее, этот показатель был количественно лучше в группе прасугрела (0,6%), чем в группе тикагрелора (1,1%).

Важно отметить, что уменьшение частоты ишемических осложнений не сопровождалось увеличением частоты кровотечений: частота кровотечений 3-5 степени по классификации Академического исследовательского консорциума по кровотечениям (BARC) (первичная конечная точка оценки безопасности) составила 5,4% и 4,8% в группах тикагрелора и прасугрела, соответственно.

В заключение пресс-конференции по результатам исследования д-р Шюпке отметила, что «Исследование ISAR-REACT 5 служит обоснованием выбора терапевтической стратегии на основе прасугрела в качестве антиагрегантной терапии первой линии у пациентов с остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (ОКСБП ST) при отсутствии предварительной антиагрегантной терапии».

В своих комментариях прессе д-р Шюпке выразила уверенность в достаточной статистической мощности полученных результатов для внесения изменений в клинические рекомендации. Однако, со-модератор пресс-конференции профессор Стин Далби Кристенсен (Steen Dalby Kristensen), (Центр исследований сердечно-сосудистой патологии, Университет Аарус, Скежби, Дания) добавил, что для этого «необходимо подробное обсуждение в различных комитетах по клиническим рекомендациям». Но, по словам д-ра Шюпке, эти результаты уже оказали влияние на ее клиническую практику. «Для меня результаты очевидны», заявила она.

Реакция на результаты исследования ISAR-REACT 5

Комментируя результаты исследования, озвученные в ходе пресс-конференции, а также в интервью ресурсу TCTMD, д-р Роксана Мейран (Roxana Mehran, Медицинская школа Икан в Маунт Синай, Нью Йорк) озвучила ряд сомнений, касающихся методологии исследования, включая его открытый дизайн, отсутствие тщательного контроля приема исследуемых препаратов, отмены и потерь при дальнейшем наблюдении в отношении анализов частоты кровотечений, сложности определения пользы и риска у пациентов с ОКС различной степени тяжести и различные режимы приема исследуемых препаратов.

«Нам необходимо больше исследований подобного типа, однако позвольте мне начать с горячих поздравлений исследователям», заявила д-р Мейран ресурсу TCTMD. «Подобные прямые сравнительные исследования имеют огромное значение, и благодаря им мы можем обеспечить нашим пациентам лучшую из доступной на сегодняшний день медицинскую помощь, однако финансовая поддержка таких исследований крайне низка. Я призываю Национальный центр исследования здоровья (NIH), правительства разных стран и некоммерческие организации принять участие в финансировании исследований подобного типа, поскольку при недостаточной поддержке исследователям приходится ограниваться открытым дизайном, а также они вынуждены преодолевать проблемы, связанные с дальнейшим наблюдением. Кроме того, дизайн исследования без ослепления приводит к повышению риска ошибки восприятия».

«Организаторы исследования ISAR REACT 5», продолжила д-р Мейран, «сделали все возможное в условиях имеющегося финансирования, однако, на мой взгляд, они попытались охватить слишком много нерешенных вопросов в рамках одного исследования. Популяция участников исследования была смешанной с разной степенью выраженности заболевания, и в некоторых случаях пациенты в группе прасугрела получали нестандартные поддерживающие дозы», добавила она. «Это звучит очень провокационно, но это очень важный момент. Несомненно, это знаковое исследование, однако его необходимо повторить и проверить».

Д-р Жилль Монталеско (Gilles Montalescot, Клинический центр при университете Пити-Сальпетрие, Париж, Франция), участник обсуждения результатов исследования, также назвал его «знаковым», но высказал те же замечания, касающиеся его недостатков. Тем не менее, он обратил внимание на сильные стороны исследования, включая его «академический, жесткий и прагматический дизайн». В заключение он отметил, что исследование ISAR-REACT 5 является «очень информативным», однако требуется дополнительное изучение результатов в различных подгруппах его участников.

«Что же такое исследование ISAR-REACT 5?» Задает вопрос д-р Монталеско и отвечает на него: «Исследование ISAR-REACT 5 – это знаковое исследование, которое, несомненно, повлияет на нашу практику, а также на клинические рекомендации, которые выйдут в свет в следующем, 2020, году».

home drugs a-z list Effient(Prasugrel Tablets) side effects drug center

Find Lowest Prices on

What Is Effient?

Effient (prasugrel) is an antiplatelet drug that prevents the platelets in the bloodstream from aggregating and forming blood clots, used to prevent blood clots in people with acute coronary syndrome who are undergoing a procedure after a recent heart attack or stroke, and in people with certain disorders of the heart or blood vessels.

What Are Side Effects of Effient?

Side effects of Effient include:

  • an increased tendency for bleeding,
  • headache,
  • dizziness,
  • back pain,
  • minor chest pain,
  • tired feeling,
  • fatigue,
  • nausea,
  • cough,
  • high or low blood pressure (hypertension or hypotension),
  • shortness of breath,
  • slow heart rate,
  • rash,
  • fever,
  • swelling or pain in the extremities, and
  • diarrhea.
Читайте также:  Как проявляется простатита у мужчин симптомы фото

Dosage for Effient

Effient treatment is started as a single 60-mg oral loading dose and then continued at 10 mg orally once daily. Patients taking Effient should also take aspirin (75 mg to 325 mg) daily.

What Drugs, Substances, or Supplements Interact with Effient?

Effient may interact with NSAIDs (nonsteroidal anti-inflammatory drugs) or warfarin. Tell your doctor all medications and supplements you use.

Effient During Pregnancy and Breastfeeding

There are no adequate and well-controlled studies of Effient use in pregnant women, although studies in animals did not show any evidence of harm to the developing fetus. Effient should be used during pregnancy only if the potential benefit to the mother justifies the potential risk to the fetus. It is unknown whether prasugrel is excreted in human milk.

Additional Information

Our Effient Side Effects Drug Center provides a comprehensive view of available drug information on the potential side effects when taking this medication.

This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

SLIDESHOW

Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction: hives; dizziness, chest pain, difficulty breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.

Call your doctor at once if you have:

  • a light-headed feeling, like you might pass out;
  • any bleeding that will not stop;
  • pink or brown urine;
  • signs of a serious blood-clotting problem—pale skin, purple spots under your skin or on your mouth, fever, fast heart rate, weakness, stomach pain, trouble breathing, jaundice (yellowing of the skin or eyes);
  • signs of stomach bleeding—bloody or tarry stools, coughing up blood or vomit that looks like coffee grounds; or
  • signs of a stroke—sudden numbness or weakness (especially on one side of the body), sudden severe headache, slurred speech, problems with vision or balance.

The risk of bleeding is higher in older adults.

Common side effects may include:

  • nosebleeds; or
  • easy bruising or bleeding.

This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

Read the entire detailed patient monograph for Effient (Prasugrel Tablets)

QUESTION

SIDE EFFECTS

The following serious adverse reactions are also discussed elsewhere in the labeling:

  • Bleeding [see BOX WARNING and WARNINGS AND PRECAUTIONS]
  • Thrombotic Thrombocytopenic Purpura [see WARNINGS AND PRECAUTIONS]
  • Hypersensitivity Including Angioedema [see WARNINGS AND PRECAUTIONS]

Clinical Trials Experience

Safety in patients with ACS undergoing PCI was evaluated in a clopidogrel-controlled study, TRITON-TIMI 38, in which 6741 patients were treated with Effient (60-mg loading dose and 10-mg once daily) for a median of 14.5 months (5802 patients were treated for over 6 months; 4136 patients were treated for more than 1 year). The population treated with Effient was 27 to 96 years of age, 25% female, and 92% Caucasian. All patients in the TRITON-TIMI 38 study were to receive aspirin. The dose of clopidogrel in this study was a 300-mg loading dose and 75-mg once daily.

Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical trials of a drug cannot be directly compared with the rates observed in other clinical trials of another drug and may not reflect the rates observed in practice.

Drug Discontinuation

The rate of study drug discontinuation because of adverse reactions was 7.2% for Effient and 6.3% for clopidogrel. Bleeding was the most common adverse reaction leading to study drug discontinuation for both drugs (2.5% for Effient and 1.4% for clopidogrel).

Bleeding

Bleeding Unrelated to CABG Surgery

In TRITON-TIMI 38, overall rates of TIMI Major or Minor bleeding adverse reactions unrelated to coronary artery bypass graft surgery (CABG) were significantly higher on Effient than on clopidogrel, as shown in Table 1.

Table 1: Non-CABG-Related Bleeding a (TRITON-TIMI 38)

Читайте также:  Хронический эндометрит излечим ли
Effient
(%)
(N=6741)
Clopidogrel
(%)
(N=6716)
TIMI Major or Minor bleeding 4.5 3.4
TIMI Major bleeding b 2.2 1.7
Life-threatening 1.3 0.8
Fatal 0.3 0.1
Symptomatic intracranial hemorrhage (ICH) 0.3 0.3
Requiring inotropes 0.3 0.1
Requiring surgical intervention 0.3 0.3
Requiring transfusion (≥4 units) 0.7 0.5
TIMI Minor bleeding b 2.4 1.9
a Patients may be counted in more than one row.
b See 5.1 for definition.

Figure 1 demonstrates non-CABG related TIMI Major or Minor bleeding. The bleeding rate is highest initially, as shown in Figure 1 (inset: Days 0 to 7) [see WARNINGS AND PRECAUTIONS].

Bleeding by Weight and Age

In TRITON-TIMI 38, non-CABG-related TIMI Major or Minor bleeding rates in patients with the risk factors of age ≥75 years and weight

Major/Minor Fatal
Effient a
(%)
Clopidogrel b
(%)
Effient a
(%)
Clopidogrel b
(%)
Weight a 10-mg Effient maintenance dose
b 75-mg clopidogrel maintenance dose
Bleeding Related to CABG

In TRITON-TIMI 38, 437 patients who received a thienopyridine underwent CABG during the course of the study. The rate of CABG-related TIMI Major or Minor bleeding was 14.1% for the Effient group and 4.5% in the clopidogrel group (see Table 3). The higher risk for bleeding adverse reactions in patients treated with Effient persisted up to 7 days from the most recent dose of study drug.

Table 3: CABG-Related Bleeding a (TRITON-TIMI 38)

Effient (%)
(N=213)
Clopidogrel (%)
(N=224)
TIMI Major or Minor bleeding 14.1 4.5
TIMI Major bleeding 11.3 3.6
Fatal 0.9
Reoperation 3.8 0.5
Transfusion of ≥5 units 6.6 2.2
Intracranial hemorrhage
TIMI Minor bleeding 2.8 0.9
a Patients may be counted in more than one row.
Bleeding Reported as Adverse Reactions

Hemorrhagic events reported as adverse reactions in TRITON-TIMI 38 were, for Effient and clopidogrel, respectively: epistaxis (6.2%, 3.3%), gastrointestinal hemorrhage (1.5%, 1.0%), hemoptysis (0.6%, 0.5%), subcutaneous hematoma (0.5%, 0.2%), post-procedural hemorrhage (0.5%, 0.2%), retroperitoneal hemorrhage (0.3%, 0.2%), pericardial effusion/hemorrhage/tamponade (0.3%, 0.2%), and retinal hemorrhage (0.0%, 0.1%).

Malignancies

During TRITON-TIMI 38, newly-diagnosed malignancies were reported in 1.6% and 1.2% of patients treated with prasugrel and clopidogrel, respectively. The sites contributing to the differences were primarily colon and lung. In another Phase 3 clinical study of ACS patients not undergoing PCI, in which data for malignancies were prospectively collected, newly-diagnosed malignancies were reported in 1.8% and 1.7% of patients treated with prasugrel and clopidogrel, respectively. The site of malignancies was balanced between treatment groups except for colorectal malignancies. The rates of colorectal malignancies were 0.3% prasugrel, 0.1% clopidogrel and most were detected during investigation of GI bleed or anemia. It is unclear if these observations are causally-related, are the result of increased detection because of bleeding, or are random occurrences.

Other Adverse Events

In TRITON-TIMI 38, common and other important non-hemorrhagic adverse events were, for Effient and clopidogrel, respectively: severe thrombocytopenia (0.06%, 0.04%), anemia (2.2%, 2.0%), abnormal hepatic function (0.22%, 0.27%), allergic reactions (0.36%, 0.36%), and angioedema (0.06%, 0.04%). Table 4 summarizes the adverse events reported by at least 2.5% of patients.

Table 4: Non-Hemorrhagic Treatment Emergent Adverse Events Reported by at Least 2.5% of Patients in EitherGroup

Effient (%)
(N=6741)
Clopidogrel (%)
(N=6716)
Hypertension 7.5 7.1
Hypercholesterolemia/Hyperlipidemia 7.0 7.4
Headache 5.5 5.3
Back pain 5.0 4.5
Dyspnea 4.9 4.5
Nausea 4.6 4.3
Dizziness 4.1 4.6
Cough 3.9 4.1
Hypotension 3.9 3.8
Fatigue 3.7 4.8
Non-cardiac chest pain 3.1 3.5
Atrial fibrillation 2.9 3.1
Bradycardia 2.9 2.4
Leukopenia ( 9 WBC/L) 2.8 3.5
Rash 2.8 2.4
Pyrexia 2.7 2.2
Peripheral edema 2.7 3.0
Pain in extremity 2.6 2.6
Diarrhea 2.3 2.6

Postmarketing Experience

The following adverse reactions have been identified during post-approval use of Effient. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.

Blood and lymphatic system disorders — Thrombocytopenia, Thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) [see WARNINGS AND PRECAUTIONS and PATIENT INFORMATION]

Immune system disorders — Hypersensitivity reactions including anaphylaxis [see CONTRAINDICATIONS]

Read the entire FDA prescribing information for Effient (Prasugrel Tablets)

Ссылка на основную публикацию
Эффективные средства от акне и прыщей
Нуженкосметолог? Акне — заболевание сальных желёз — причина дискомфорта, комплексов, неуверенности в себе и отсутствия здоровых амбиций. Часто акне возникает...
Эффективная маска от перхоти в домашних условиях
Перхоть официально называется эпидермальная себорея. Ею в равной степени болеют как мужчины, так и женщины. У заболевания есть множество причин,...
Эффективное кровоостанавливающее средство при месячных
В жизни каждой представительницы прекрасного пола репродуктивного возраста ежемесячно наступает период, который никак нельзя назвать желанным и приятным. Во время...
Эффективные таблетки от шейного остеохондроза
Шейный отдел – это наиболее подвижный отдел позвоночника. Из-за этого межпозвоночные диски испытывают значительную функциональную нагрузку, быстро приходя в негодность....
Adblock detector