Дигоксин к какой группе препаратов относится

Дигоксин к какой группе препаратов относится

Дигоксин – лекарственное средство, относящееся к группе сердечных гликозидов, производится из растения – наперстянки шерстистой.

Форма выпуска и состав

Дигоксин выпускается в виде таблеток белого цвета дозировкой по 0,25 мг, в пластиковых флаконах по 50 штук или блистерах по 20 таблеток, в упаковке по 2 блистера; а также раствора для внутривенного введения с дозировкой 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл, по 5 или 25 штук в упаковке. Активным действующим веществом препарата является дигоксин. Вспомогательные ингредиенты представлены: крахмалом кукурузным, желатином, моногидратом лактозы, тальком, стеаратом магния, кремнием коллоидным безводным.

Фармакологическое действие

Дигоксин обладает сосудорасширяющим и умеренно мочегонным свойством, а также оказывает положительное инотропное действие, базирующееся на прямом ингибировании Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов. Медикамент способствует повышению внутриклеточной концентрации натрия и уменьшению калия, и как следствию к усилению обмена натрия и кальция, ведущего к увеличению содержания последнего. Тем самым Дигоксин влияет на сократимость кардиомиоцитов, повышающих силу сокращений миокарда. При улучшении работы сердечной мышцы, уменьшаются размеры миокарда и потребность в кислороде, при застойных явлениях сердечно-сосудистой недостаточности препарат проявляет сосудорасширяющие свойства, также владея мягким мочегонным действием, приводит к уменьшению отеков. Биодоступность медикамента в виде таблеток составляет 60-80%, раствора для инъекции – 100%. Концентрация Дигоксина в миокарде намного превышает концентрацию в плазме крови, препарат также обладает выраженными кумулятивными свойствами, выводится в основном почками.

Показания к применению

По инструкции Дигоксин показан при:

  • Пароксизмальной и постоянной форме мерцательной аритмии;
  • Хронической (застойной) сердечно-сосудистой недостаточности;
  • Суправентрикулярной тахикардии.

А также трепетаний предсердий, особенно на фоне хронической сердечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Дигоксину, препарат применяется внутрь или для внутривенного введения – капельно либо струйно, таблетки Дигоксина принимаются за 30-40 минут до приема пищи. Дозирование назначается лечащим врачом строго индивидуально. Обычно взрослым при быстрой дигитализации показана суточная доза внутрь – 0,75-1,25 мг (3-5 таблеток), используемая в 2-3 приема с равными интервалами, внутривенное вливание – 0,75 мг в сутки, в 3 приема. Насыщение наступает в течение 2-3 суток, при медленной дигитализации внутрь назначается доза, составляющая 0,25-0,5 мг (1-2 таблетки) в день одноразово, при внутривенном введении – 0,125-0,25 мг на протяжении 5-7 дней. При проведении поддерживающей терапии суточная доза равна 0,125-0,5 мг (0,5-2 таблетки) в 1-2 приема, длительно.

Для детей при быстром насыщении суточная доза Дигоксина по рецепту составляет 0,05-0,08 мг/кг веса тела, принимается в течение 3-6 суток, при медленной дигитализации в той же дозировке – 7-8 дней, при последующем лечении поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг/кг в день.

Противопоказания к применению Дигоксина

Согласно инструкции к Дигоксину, его прием противопоказан при:

  • AV блокаде II степени;
  • Перемежающейся полной блокаде;
  • Гликозидной интоксикации;
  • Гиперчувствительности к компонентам препрата;
  • Предрасположенности к дигиталисной интоксикации.

С большой осторожностью рекомендуется назначать препарат при:

  • Фибрилляция желудочков;
  • Желудочковой тахикардии;
  • Выраженной брадикардии;
  • Электролитных нарушениях;
  • Экстрасистолии;
  • Остром инфаркте миокарда;
  • Митральном стенозе;
  • Тампонаде сердца;
  • Нестабильной стенокардии.

А также больным, страдающим печеночной и почечной недостаточностью, ожирением. Пожилым пациентам Дигоксин назначается в половинной дозировке.

Побочные действия

Как указывается в инструкции, наиболее часто к побочным эффектам медикамента (являющимися обычно начальными признаками передозировки) приводит несоблюдение приема Дигоксина по рецепту. К подобным явлениям относят: фибрилляцию желудочков, AV-блокаду, синусовую брадикардию, пароксизмальную предсердную тахикардию, экстрасистолию, диарею, тошноту, рвоту, невралгию, головную боль. Иногда применение повышенных доз препарата может спровоцировать: депрессию, спутанность сознания, парестезию, нарушение цветового зрения, появление «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения. Намного реже побочными признаками Дигоксина могут быть – эозинофилия, кожная сыпь и гиперемия кожи, гинекомастия, острые психозы, тромбоцитопения, некроз кишечника, парестезии.

Применение при беременности и лактации

Медикаменты, созданные на основе наперстянки, обладают способностью проникновения через плаценту. При применении Дигоксина, его содержание в сыворотке крови матери и плода определяется в одинаковом количестве, также препарат в небольшой концентрации выделяется с грудным молоком. В связи с этим показания к Дигоксину строго ограничены в период беременности и лактации, медикамент может быть использован лишь в случае, когда польза для матери может оправдать риск его применения для ребенка.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместимо применение медикамента со щелочами, кислотами, дубильными веществами, солями металлов. При одновременном приеме эритромицина, хинидина, верапамила, амиодарона с Дигоксином, повышается его концентрация в плазме крови. При использовании с сульфасалазином и рифампицином содержание Дигоксина в крови снижается. Прием амфотерицина B повышает риск развития гипокалиемии. В комбинации с диуретиками, инсулином, глюкокортикостероидными средствами, а также препаратами, содержащими кальций, увеличивается риск возникновения гликозидной интоксикации. Совместный прием Дигоксина с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития аритмии.

Особые указания

При применении медикамента в период грудного вскармливания у ребенка необходимо проводить контроль ЧСС. Для предотвращения возможного возникновения передозировки Дигоксином больному рекомендуется находиться под медицинским контролем в течение всего курса терапии. Необходимо помнить о том, что разница между терапевтической и токсической дозами у препарата весьма незначительна, поэтому следует принимать Дигоксин по показаниям, не превышая прописанных доз.

Условия и сроки хранения

Дигоксин хранят при температуре до 25 °C, в сухом, темном месте, недоступном для детей. Срок годности 36 месяцев.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Дигоксин – кардиотонический препарат, сердечный гликозид.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с гравировкой «D» на одной стороне и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 шт. в полимерных или стеклянных (темного цвета) банках, в картонной пачке 1 банка; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 50 шт. в полипропиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон; по 50 шт. в полипропиленовых пеналах, в картонной пачке 1 пенал; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, или 4 упаковки);
  • Раствор для внутривенного (в/в) введения (по 1 мл в ампулах: в картонной пачке 10 ампул; по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки).

Активное вещество – дигоксин:

  • 1 таблетка – 0,25 мг или 0,1 мг (Дигоксин детский);
  • 1 мл раствора – 0,25 мг.

Вспомогательные компоненты в составе таблеток: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат, декстроза, тальк.

Показания к применению

Таблетки

  • Хроническая сердечная недостаточность II (при клинических проявлениях) и III-IV функционального класса по классификации NYHA – в составе комплексной терапии;
  • Мерцание и трепетание предсердий хронического и пароксизмального течения в тахисистолической форме, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.
Читайте также:  Молочница на губах у ребенка до года

Раствор для в/в введения

  • Хроническая сердечная недостаточность при атеросклеротическом кардиосклерозе, декомпенсированных клапанных пороках сердца, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при постоянной форме трепетания предсердий или тахисистолической мерцательной аритмии;
  • Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).

Противопоказания

  • Гликозидная интоксикация;
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II степени;
  • Перемежающаяся полная блокада;
  • Период грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью, сопоставляя пользу терапии и возможный риск, следует назначать Дигоксин при AV блокаде I степени, остром инфаркте миокарда, экстрасистолии, нестабильной стенокардии, тампонаде сердца, изолированном митральном стенозе с редкой частотой сердечных сокращений (ЧСС), почечной и/или печеночной недостаточности; пациентам пожилого возраста.

Кроме этого, противопоказания к применению таблеток:

  • Возраст до 3 лет;
  • Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.

С осторожностью принимают таблетки больные с синдромом слабости синусового узла без водителя ритма, риском нестабильного проведения по AV узлу, сердечной недостаточностью с патологией диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, амилоидоз сердца), указанием на приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, сердечной астмой на фоне митрального стеноза (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), артериовенозным шунтом, гипоксией, выраженной дилатацией полостей сердца, легочным сердцем; при алкалозе, гипотиреозе, миокардите, ожирении, а также гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии.

Раствор следует применять с осторожностью при выраженной брадикардии, желудочковой тахикардии, гипертрофическом субаортальном стенозе.

Применение Дигоксина в период беременности назначают по жизненным показаниям, если клинический эффект для матери превышает потенциальный вред для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь.

Дозу подбирают индивидуально, соблюдая осторожность. Для больных, которые до назначения дигоксина принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.

Рекомендованное дозирование для пациентов старше 10 лет:

  • Умеренно быстрая дигитализация при экстренной терапии: суточная доза – 0,75-1,25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки (под контролем электрокардиографии (ЭКГ) перед применением каждой последующей дозы). После достижения насыщения (24-36 часов) больного переводят на поддерживающую терапию;
  • Медленная дигитализация: 0,125-0,5 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней, после достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение;
  • Поддерживающая терапия: доза устанавливается индивидуально, обычно – от 0,125 до 0,75 мг; период применения назначает врач, как правило, лечение длительное.

Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 0,0625-0,125 мг.

При лечении детей 3-10 лет насыщающую дозу назначают с учетом веса ребенка по 0,05-0,08 мг на 1 кг в сутки: при умеренно быстрой дигитализации – в течение 3-5 дней, медленной дигитализации – 6-7 дней, поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг на 1 кг в сутки.

Раствор для в/в введения

Раствор вводят в/в капельно или струйно.

Дозирование врач назначает индивидуально, на основании клинических показаний.

  • Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 0,25 мг 3 раза в сутки (после чего пациента переводят на поддерживающую терапию – в/в 0,125-0,25 мг 1 раз в сутки);
  • Медленная дигитализация: до 0,5 мг в сутки (в 1-2 приема);
  • Пароксизмальная наджелудочковая аритмия: суточная доза – 0,25-1 мг (в/в капельно или струйно).

Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней. Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.

Побочные действия

Побочные эффекты на фоне применения таблеток часто возникают из-за передозировки и являются симптомами дигиталисной интоксикации:

  • Сердечно-сосудистая система: желудочковая экстрасистолия; часто – политопная желудочковая экстрасистолия, бигеминия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, синусовая брадикардия, узловая тахикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, AV блокада, трепетание и мерцание предсердий, снижение сегмента ST на ЭКГ с образованием двухфазного зубца Т;
  • Нервная система: головная боль, нарушения сна, головокружение, радикулит, неврит, парестезии, маниакально-депрессивный синдром, обморок; редко – дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации (преимущественно при атеросклерозе в пожилом возрасте);
  • Пищеварительная система: абдоминальные боли, тошнота, рвота, анорексия, диарея, некроз кишечника;
  • Органы чувств: снижение остроты зрения, окрашивание в желто-зеленый цвет видимых предметов, микро- и макропсия, мелькание «мушек» перед глазами;
  • Система гемостаза и органы кроветворения: носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – крапивница;
  • Прочие: гинекомастия, гипокалиемия.

Раствор для в/в введения

  • Сердечно-сосудистая система: AV-блокада, брадикардия, нарушения сердечного ритма; единичные случаи – тромбоз мезентериальных сосудов;
  • Нервная система: чувство усталости, головная боль, головокружение; редко – снижение остроты зрения, ксантопсия, мелькание «мушек» перед глазами, макро- и микропсия, скотомы; единичные случаи – нарушения сна, депрессия, синкопальное состояние, спутанность сознания, эйфория, делириозное состояние;
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, диарея;
  • Эндокринная система: гинекомастия (при длительном применении).

Особые указания

Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.

Противопоказано одновременное назначение препаратов наперстянки с парентеральным введением средств кальция.

При хроническом легочном сердце, коронарной недостаточности, нарушении водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточности необходимо снизить дозу, особенно пациентам пожилого возраста.

Пациентам с нарушенной выделительной функцией почек дозу Дигоксина необходимо снизить: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50% от обычной дозы, КК меньше 10 мл/мин – на 75%.

С осторожностью следует производить подбор дозы пожилым больным, поскольку у данной категории пациентов даже при функциональном расстройстве почек КК может быть в пределах нормы (при подборе дозы следует учитывать уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови).

При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин) контроль содержания дигоксина в сыворотке крови следует проводить 1 раз в 2 недели.

При идиопатическом субаортальном стенозе применение Дигоксина вызывает нарастание выраженности обструкции.

При митральном стенозе сердечные гликозиды назначают при сопутствующей правожелудочковой недостаточности или наличии мерцательной тахиаритмии.

С осторожностью следует назначать при AV блокаде I степени (лечение должно сопровождаться регулярным контролем ЭКГ, при необходимости – фармакологической профилактикой улучшающими AV проводимость средствами).

Риск гликозидной интоксикации повышается при гипомагниемии, гипокалиемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, гипернатриемии, легочном сердце, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите; у пациентов пожилого возраста. Поэтому при назначении дигоксина дигитализацию контролируют, используя мониторинг его плазменной концентрации.

Пациент должен быть проинформирован об обязательном выполнении следующих рекомендаций:

  • Не менять дозу самостоятельно;
  • Принимать препарат каждый день в одно время;
  • Немедленно обратиться к врачу при ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
  • При пропуске дозы принять ее сразу, как только вспомнили.
Читайте также:  Сирдалуд при болях в пояснице

Если пациент пропустил прием препарат в течение более 2 дней или желает прекратить терапию об этом следует сообщить лечащему врачу.

Необходимо обратиться к врачу при появлении учащенного пульса, тошноты, рвоты, поноса.

При плановой хирургической операции или оказании неотложной помощи больной должен предупредить врача о приеме Дигоксина.

Пациентам с контактными линзами в период лечения следует исключить их использование.

Нежелательно одновременное применение других средств без разрешения врача.

Содержание сахарозы, лактозы, крахмала картофельного, глюкозы в 1 таблетке соответствует 0,006 хлебным единицам.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития токсического действия Дигоксина возрастает при одновременном применении с препаратами кальция, диуретиками, инсулином, глюкокортикостероидами, амфотерицином B, бета-адреномиметиками и другими вызывающими нарушения электролитного баланса средствами, в связи с чем дозу препарата при назначении следует снизить и не допускать в/в введения солей кальция.

При сочетании с триамтереном, спиронолактоном, хинидином, амиодароном, блокаторами медленных кальциевых каналов, особенно верапамилом, содержание дигоксина в сыворотке крови повышается.

При одновременном применении Дигоксина:

  • Колестирамин, колестипол, неомицин, тетрациклин, слабительные средства, сульфасалазин, неомицин, фенилбутазон, антациды (содержащие соли алюминия, магния), каолин, пектин и другие адсорбенты – снижают его всасывание в кишечнике, концентрацию в крови и лечебное действие;
  • Активированный уголь, препараты зверобоя продырявленного, каолин, вяжущие средства, сульфасалазин, метоклопрамид, прозерин – снижают биодоступность препарата;
  • Эритромицин, антибиотики с широким спектром действия – повышают биодоступность Дигоксина;
  • Барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, пероральные контрацептивы, противоэпилептические средства (индукторы микросомального окисления) могут потенцировать метаболизм дигоксина;
  • Натрия фосфат, глюко- и минералокортикостероиды, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин B, адренокортикотропный гормон (АКТГ), этакриновая кислота, буметанид, фуросемид, маннитол, индапамид, производные тиазида – могут снижать терапевтический эффект и способствовать развитию побочных действий препарата;
  • Эдрофония хлорид – повышая тонус парасимпатической нервной системы, может приводить к выраженной брадикардии;
  • Хинин, хинидин – приводят к резкому увеличению концентрации дигоксина;
  • Индометацин, спиронолактон, каптоприл, блокаторы медленных кальциевых каналов – замедляют выведение дигоксина, повышая риск токсического воздействия препарата;
  • Гормоны щитовидной железы – усиливают обмен веществ в организме (требуется обязательное повышение дозы дигоксина);
  • Гепарин – снижается его антикоагулянтное действие;
  • Антиаритмические средства, панкурония бромид, соли кальция, алкалоиды раувольфии, симпатомиметики, суксаметония йодид – могут вызвать нарушение сердечного ритма;
  • Амиодарон – повышает до токсического уровня содержание дигоксина в плазме крови (показана отмена или снижение дозы дигоксина в 2 раза).

Для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов применяют раствор магния сульфата.

Дигоксин искажает данные при проведении исследования перфузии миокарда с применением таллия хлорида (201 TI), снижая степень его накопления в точках поражения сердечной мышцы.

Аналоги

Аналогами Дигоксина являются: Дигоксин Гриндекс, Дигоксин Никомед, Дигоксин-Н.С., Дигоксин ТФТ, Новодигал, Целанид.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 2 года, раствор – 5 лет.

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

В составе комплексной терапии ХСН II-IV ф.к. (при наличии клинических проявлений); тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки [для детей]

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV блокада II ст., перемежающаяся полная блокада.

C осторожностью. AV блокада I ст., СССУ без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, ГОКМП, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, ожирение.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в/в (капельно, струйно).

В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.

Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.

Максимально переносимая больным доза (без явлений интоксикации): индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, «легочном» сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации — 20%; СНД — 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) — 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг — при в/в введении.

При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.

При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира.

Читайте также:  Боль в тазу справа у мужчин

При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин — 25% от обычной дозы.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума.

Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК.

Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК).

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Побочные действия

Дигиталисная интоксикация: со стороны ССС — желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.

Со стороны нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия, аллергические реакции.

Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС используют препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии — в/в введение KCl (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде — м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.

Особые указания

При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение препарата приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Препарат, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II ст. назначение препарата может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев — фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость.

Препарат при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Следует исключить ношение контактных линз.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

Взаимодействие

Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.

Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию препарата в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.

ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.

Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.

Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Дигоксин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ссылка на основную публикацию
Дивертикулез ободочной кишки лечение народными средствами
Автор Fitnutrition87 30.11.2018 689 просмотров Дивертикулит – это распространенное заболевание толстой кишки, характеризуется выпячиванием внутренних слоев толстой кишки через внешние...
Диаскин тест положителен фото
Туберкулез – болезнь, которая из года в год становится все более и более распространенной среди населения. Заражение наступает воздушно-капельным путем...
Диаскинтест что это такое противопоказания отзывы врачей
Действующее вещество: Содержание Условия хранения препарата Диаскинтест Срок годности препарата Диаскинтест Цены в аптеках Отзывы Фармакологическая группа Иммунобиологические диагностические средства...
Дивиальный
Тривиальный - это банальный, неоригинальный, лишенный свежести. Например: «Изложенные в книге мысли слишком тривиальны, поэтому читать ее скучно» . В...
Adblock detector